Ezetymib – Lek hipolipemiczny
Ezetymib to organiczny związek chemiczny, który działa hipolipemicznie, hamując wchłanianie egzogennego cholesterolu w jelitach. Jest szczególnie skuteczny w terapii skojarzonej z innymi lekami, takimi jak statyny, co pozwala na lepszą regulację poziomu cholesterolu i zmniejszenie dawek stosowanych statyn.
Mechanizm działania
Mechanizm działania ezetymibu opiera się na jego zdolności do łączenia się z białkiem Niemann-Pick C1 like 1 (NPC1L1) w błonie śluzowej jelita, co ogranicza wchłanianie cholesterolu. Lek ten wpływa na zmniejszenie stężenia cholesterolu we krwi, a także remnantów chylomikronów, co może być korzystne dla pacjentów z hipercholesterolemią oraz cukrzycą.
Rejestracja i zastosowanie
- Ezetymib został zarejestrowany w Polsce w 2006 roku pod nazwą Ezetrol.
- W Stanach Zjednoczonych dostępny jest pod nazwami: Zetia, Ezemibe, Ezetrol.
W 2008 roku FDA podjęło działania w celu zbadania potencjalnego ryzyka nowotworowego związanego z połączeniem ezetymibu z simwastatyną (preparat Vytorin). Stwierdzono, że ezetymib, jako jedyny niestatynowy związek, może zmniejszać ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych w połączeniu z statynami.
Właściwości farmakokinetyczne
- Biodostępność: 35-65%
- Okres półtrwania: 22 h
- Wydalanie: 11% z moczem, 78% z kałem
- Drogi podawania: doustnie
- Wiązanie z białkami osocza: >90%
Podsumowanie
Ezetymib jest skutecznym lekiem hipolipemicznym, który może być stosowany w terapii skojarzonej w celu obniżenia poziomu cholesterolu. Jego działanie polega na hamowaniu wchłaniania cholesterolu w jelitach, co czyni go ważnym narzędziem w leczeniu pacjentów z zaburzeniami lipidowymi.
