Dzisiaj jest 11 grudnia 2024 r.
Chcę dodać własny artykuł

Sildenafil

Sildenafil: Przegląd

Sildenafil, znany również jako cytrynian sildenafilu, jest organicznym związkiem chemicznym stosowanym głównie w leczeniu zaburzeń erekcji (pod marką Viagra) oraz w nadciśnieniu płucnym (pod nazwą Revatio). Opatentowany w 1993 roku przez Pfizer, wprowadzono go na rynek w 1998 roku. Działa poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy typu 5 (PDE5).

Wskazania

  • Zaburzenia erekcji: Umożliwia osiągnięcie trwałego wzwodu, który wymaga stymulacji seksualnej.
  • Nadciśnienie płucne: Poprawia wydolność wysiłkową u pacjentów, w tym niemowląt z wrodzonymi wadami serca.
  • Inne zastosowania: Wykazano skuteczność w leczeniu dystrofii mięśniowej Duchenne’a, jednak nie przynosi poprawy w dysfunkcjach seksualnych u kobiet.

Przeciwwskazania

Sildenafil jest przeciwwskazany w przypadku:

  • Choroby niedokrwiennej serca w ostrym stadium
  • Niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego
  • Świeżego zawału serca
  • Jednoczesnego stosowania azotanów i tlenku azotu
  • Uczulenia na sildenafil
  • Ciężkiej niewydolności wątroby i nerek

Działania niepożądane

Działania niepożądane są rzadkie i obejmują:

  • Bóle głowy
  • Bóle mięśniowe
  • Nudności i wymioty
  • Pojedyncze przypadki poważniejszych efektów

Mechanizm działania

Sildenafil działa poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w mięśniach gładkich prącia, umożliwiając osiągnięcie wzwodu przy normalnej stymulacji seksualnej.

Interakcje

Inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać stężenie sildenafilu. Należy unikać jednoczesnego stosowania z azotanami, ponieważ może to prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.

Dawkowanie

Zalecana dawka dla dorosłych to 50 mg, przyjmowana na około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. Można dostosować dawkę w zależności od skuteczności i tolerancji, nie przekraczając 100 mg dziennie.

Przedawkowanie

Przedawkowanie może prowadzić do priapizmu oraz poważnych skutków ubocznych. Leczenie polega na wsparciu, hemodializa nie jest skuteczna w eliminacji leku.

Metabolizm

Sildenafil jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez enzymy cytochromu P450, co prowadzi do powstania kilku metabolitów.

Zastosowanie pozamedyczne

  • Nielegalne połączenia z substancjami stymulującymi (np. sextasy).
  • Wykorzystywanie w gospodarstwie domowym do przedłużania żywotności kwiatów.

Synteza chemiczna

Proces syntezy sildenafilu obejmuje kilka etapów, w tym metylowanie, hydrolizę, nitrowanie, acylowanie i kondensację.

Najnowsze aktualności: