Rimonabant – Informacje ogólne
Rimonabant, znany również jako chlorowodorek rimonabantu, to organiczny związek chemiczny stosowany w leczeniu otyłości. Działa jako selektywny antagonista receptora kannabinoidowego typu 1 (CB1), który znajduje się w różnych częściach ciała, w tym w mózgu, tkance tłuszczowej i wątrobie.
Działanie i zastosowanie
Rimonabant blokuje obwodowe i centralne receptory CB1, co prowadzi do zmniejszenia łaknienia. Dzięki temu lek przyczynia się do kontroli masy ciała oraz poprawy profilu metabolicznego, zwiększając stężenie „dobrego” cholesterolu (HDL).
Historia i dostępność
Po raz pierwszy opisany w 1994 roku, rimonabant uzyskał pozwolenie na obrót w Unii Europejskiej w czerwcu 2006 roku. Jednak ze względu na częste działania niepożądane, w październiku 2008 roku Europejska Agencja Leków zaleciła jego wycofanie.
Działania niepożądane
Rimonabant może powodować szereg działań niepożądanych, w tym:
- nudności
- wymioty
- zaburzenia snu
- depresja
- zawroty głowy
- lęk
- hipoglikemia
- myśli samobójcze
Inne objawy to skurcze mięśni, zmęczenie, bóle pleców oraz zaburzenia czucia w kończynach.
Farmakokinetyka
Okres półtrwania rimonabantu wynosi od 6 do 9 dni przy normalnym BMI oraz 16 dni przy BMI powyżej 30. Lek jest niemal całkowicie wiązany z białkami osocza i metabolizowany w wątrobie przez enzym CYP3A4. Wydalany jest głównie z kałem (86%) oraz w niewielkiej ilości przez nerki (3%).
Podsumowanie
Rimonabant, mimo swojego potencjału w leczeniu otyłości, został wycofany z rynku ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Jego stosowanie jest obecnie ograniczone, a pacjenci powinni być dokładnie informowani o możliwych skutkach ubocznych.
