Izoniazyd – Charakterystyka
Izoniazyd (INH) to organiczny związek chemiczny, znany jako hydrazyd kwasu izonikotynowego, stosowany jako lek przeciwgruźliczy. Jest to jeden z leków pierwszego rzutu w leczeniu gruźlicy oraz niektórych mykobakterioz. Izoniazyd działa bakteriobójczo na prątki wrażliwe, zwłaszcza na szybko namnażające się bakterie.
Właściwości chemiczne
- Wzór sumaryczny: C6H7N3O
- Masa molowa: 137,14 g/mol
- Wygląd: Biały lub prawie biały krystaliczny proszek
- Rozpuszczalność w wodzie: 140 g/l
- Temperatura topnienia: 169–174 °C
- Numer CAS: 54-85-3
Mechanizm działania
Izoniazyd jest prolekiem, który wymaga aktywacji przez katalazę bakteryjną. Działa poprzez wpływ na aktywność dinukleotydu nikotynamidoadeninowego (NADH) w komórkach bakterii, hamując syntezę kwasów mykolowych, co zaburza procesy życiowe prątków.
Wskazania
- Leczenie gruźlicy, w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi ze względu na lekooporność.
- Leczenie i profilaktyka gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.
Przeciwwskazania
- Uszkodzenie wątroby i aktywne schorzenia wątroby.
- Reakcje hepatotoksyczności lub uczulenie na lek.
- Padaczka, psychozy, zapalenie wielonerwowe.
- Uszkodzenia nerek.
Interakcje lekowe
Izoniazyd jest inhibitorem kilku izoenzymów cytochromu P450, co wpływa na metabolizm innych leków (np. fenytoina, karbamazepina). Leki zobojętniające mogą zmniejszać jego wchłanianie.
Działania niepożądane
Izoniazyd może prowadzić do uszkodzenia wątroby, zaburzeń neurologicznych, leukopenii oraz reakcji alergicznych. Istnieje ryzyko polineuropatii związanej z hamowaniem aktywności witaminy B6. U osób z grupy ryzyka zaleca się suplementację tej witaminy.
Preparaty handlowe
Dostępne są różne preparaty izoniazydu, w tym:
- Isoniazidum tabl. 50 mg i 300 mg
- Rifamazid kaps. 150 mg ryfampicyny i 100 mg izoniazydu oraz kaps. 300 mg ryfampicyny i 150 mg izoniazydu
Podsumowanie
Izoniazyd to kluczowy lek w terapii gruźlicy, wymagający ostrożności w stosowaniu ze względu na potencjalne działania niepożądane oraz interakcje z innymi lekami. Jego efektywność opiera się na unikalnym mechanizmie działania, który hamuje rozwój prątków.
