Flumazenil
Flumazenil (łac. Flumazenilum) to organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, działający jako antagonist receptorów benzodiazepinowych. Jest stosowany jako odtrutka w przypadkach przedawkowania benzodiazepin, szybko odwracając ich działanie, głównie sedację i upośledzenie sprawności psychomotorycznej.
Właściwości chemiczne
- Numer CAS: 78755-81-4
- Gęstość: 1,39 g/cm³
- Temperatura topnienia: 198–203 °C
- Temperatura wrzenia: 528 °C
- Rozpuszczalność w wodzie: trudno
- LogP: 1,0
- Drogi podawania: dożylnie
- Okres półtrwania: 0,7–1,3 h (dorośli); 20–75 min (dzieci)
Wskazania
- Diagnostyka i leczenie przedawkowania pochodnych benzodiazepin
- Odwrócenie działania pochodnych benzodiazepin w okresie okołooperacyjnym
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na flumazenil lub inne benzodiazepiny
- Przedawkowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych
- Skłonność do drgawek
- Długotrwałe stosowanie benzodiazepin
- Pacjent pod wpływem środków zwiotczających mięśnie
Metabolizm i wydalanie
Flumazenil jest metabolizowany w wątrobie, a jego wydalanie odbywa się głównie z moczem (90-95%) oraz z kałem (5-10%). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%.
Historia
Flumazenil został wprowadzony do leczenia w 1987 roku przez firmę Hoffmann-La Roche pod nazwą handlową Anexate.
Bibliografia
- Indeks leków medycyny praktycznej. Kraków, 2004
